La toute première pilule renfermait des doses très élevées de progestatifs puissants, qui, s'ils étaient très efficaces, devaient être compensés par un apport d'œstrogène tout aussi élevé, autour de 100 à 150 microgrammes. Ces fortes doses d'hormones étaient souvent mal tolérées.

L'amélioration des progestatifs a ensuite rendu possible la diminution des doses de ces deux hormones tout en conservant à la pilule la même efficacité.

Les pilules les plus récentes sont dans leur conception une véritable révolution. Les chercheurs sont en effet parvenus à dissocier au sein des progestatifs la partie qui assure le blocage de l'ovulation de celle qui joue le rôle hormonal. Grâce à cette découverte, on a pu sans diminuer l'efficacité contraceptive, réduire très sensiblement la dose d'estrogène à 30 microgrammes voire moins.